Пирацетам таб.п/о 200мг №60

Описание

• Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
  
  При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
  
  Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
  
  In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
  
  Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой "концентрация - время" противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).
  
  Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

• Состав

  Активное вещество: пирацетам - 200 мг;
  
  Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 6,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг, повидон-К17 - 5,0 мг.
  
  Капсулы твердые желатиновые No 2.
  
  Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2,0 %, желатин до 100 %.
  
  Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный - 0,53 %, краситель железа оксид красный - 0,93 %, краситель железа оксид желтый - 0,2 %, титана диоксид - 0,3333 %, желатин до 100%.

• Побочное действие

  Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
  
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).
  
  Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуального влечения.
  
  Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
  
  Со стороны органов слуха: вертиго.
  
  Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
  
  Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

• Передозировка

  Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.
  
  Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

• Способ применения и дозы

  Внутрь.
  
  Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
  
  При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях:
  
  2,4 - 4,8 г/сутки в 2-3 приема.
  
  Лечение кортикальной миоклонии:
  
  Лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2 -3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые б месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.
  
  Дозирование пациентам с нарушением функции почек:
  
  Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
  
  Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
  
  КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х ККсыворот (мг/мл)]
  
  Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
  
  Почечная недостаточность
  
  КК (мл/мин)
  
  Режим дозирования
  
  Норма
  
  >80
  
  обычная доза в 2-4 приема
  
  Легкая
  
  50-79
  
  2/3 обычной дозы в 2-3 приема
  
  Средняя
  
  30-49
  
  1/3 обычной дозы в 2 приема
  
  Тяжелая
  
  20-30
  
  1/6 обычной дозы однократно
  
  Конечная стадия
  
  <20
  
  противопоказано
  
  Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
  
  Дозирование пациентам с нарушением функции печени:
  
  Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. раздел "Дозирование пациентам с нарушением функции почек").

• Противопоказания

  Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
  Хорея Гентингтона;
  Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
  Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
  Детский возраст до 3 лет.

• Меры предосторожности

  Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений, нарушениями гемостаза; геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе; у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства; у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина; при хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

• Особые указания

  При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
  
  Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

• Применение при беременности и в период лактации

  Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Показания к применению

  Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
  Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
  В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.

• Фармакокинетика

  Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Смах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Смах на 17 % и увеличивает время его достижения (Тмах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Смах и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.
  
  Распределение. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
  
  Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
  
  Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

• Фармакологическое действие

  Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
  
  Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.
  
  Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
  
  На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
  
  Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
  
  У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование "монетных столбиков". Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.
  
  В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
  
  В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

• Описание товара

  Капсула No2: корпус белого цвета, крышечка темно-коричневого цвета непрозрачные.

• Срок годности

  3 года. Не применять по истечении срока годности.

• Форма выпуска

  Капсулы 200 мг.
  
  Упаковка:
  По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  
  По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную